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可用于药物输送的新型“绿色”疏水离子液体

作者:瑞禧生物 发布时间:2022-08-09 10:17:12 次浏览

可用于**输送的新型“绿色”疏水离子液体 离子液体(ILs)作为一种新型的“绿色溶剂”,因其在生物医学领域的广泛应用而备受关注。ILs不仅能够作为药物合成的介质,也可作为药物输送小分子和大分子的潜在载体,且ILs对细胞的毒性比常规溶剂低,可以减轻通常与透皮传递相关的皮肤刺激。 基于此,合成了八种“绿色”脂肪酸基氨基酸离子液体(FAAAE-ILs),并使用布洛芬和肽药物研究了它们在透皮递送中的效力。 图1. 合成FAAAE-ILs 先利用核磁共振氢谱、元素分析、傅里叶变换红外光谱、热重分析和差示扫描量热法对合成的FAAAE-ILs的理化性质和热性能进行了深入研究,以确定这些性质如何随相应的阳离子而变化。 图2. IL [L-ProEt] [Lin]的TGA和DTG热分析图 研究发现,不同阳离子ILs的热稳定性随着相应阳离子的亲核性、亲水性和配位性的降低而增加,合成的FAAAE-ILs的相变行为也主要取决于氨基酸阳离子的结构。 图3. IL [L-LeuEt][Ole]的DSC热分析图 随后,研究者们对FAAAE-ILs的体外皮肤渗透性进行了评价。 研究表明,所有FAAAE-ILs的细胞存活率至少比常规化学渗透促进剂(CPE)低10倍。为了评估FAAAE-ILs的增溶性能,研究人员使用水溶性较差的药物布洛芬作为模型药物,发现通过药物和离子液体之间的多重氢键相互作用,药物布洛芬在FAAAE-Ils中表现出药物的溶解性。所有的FAAAE-ILs在室温下都是液体,可与药物允许的溶剂/试剂自由混溶。研究者们还通过使用弗朗兹扩散系统研究了FAAAE-ILs对SC结构的影响,然后进行了FTIR研究以评估SC的细胞内脂质的变化,随着皮肤对**渗透性的增加,SC双层中流化和提取的脂质增加。
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