卟啉修饰PEG-PCL两亲性嵌段聚合物与未被修饰PEG-PCL载药胶束的对比
作者：瑞禧生物 发布时间：2022-08-09 10:17:12
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卟啉修饰的PEG113-PCL46-卟啉两亲性嵌段聚合物，和传统的未被修饰的PEG113-PCL46相比，该聚合物具有很多优点。
**，PEG113-PCL46-卟啉的胶束粒径为52.5nm，远小于PEG113-PCL46的胶束粒径，这种粒径大小的胶束能够在血液中达到长期循环的效果；
其次，PEG113-PCL46-卟啉的载药率为29.6%，比载药率为15.3%的PEG113-PCL46胶束几乎大了一倍；
**后，从**释放角度来说，载药PEG113-PCL46-卟啉的胶束对**的释放要比PEG113-PCL46缓慢，这就使得载药PEG113-PCL46-卟啉体系能够有着持续**的对**细胞经行作用。
图文导读
如图1所示，当聚合物溶液的浓度低时，强度比值对浓度的曲线几乎是平的，但过了临界胶束形成浓度，强度比值对浓度的曲线会突然增大。同时PEG113-PCL46与PEG113-PCL46-卟啉的临界胶束浓度分别为5.06×10－3mg/mL和1.67×10－3mg/mL。PEG113-PCL46-卟啉的CMC比PEG113-PCL46要小许多，这是因为与PEG113-PCL46相比，PEG113-PCL46-卟啉在PEG113-PCL46末端接上了一个具有很强疏水性的卟啉分子，疏水的卟啉分子会促进胶束的形成。CMC越小，说明该聚合物越容易形成胶束，胶束越稳定，就更容易在体内长循环。
从表1可知，卟啉修饰的聚合物粒径比未经卟啉修饰的聚合物粒径小。这是由于卟啉基团存在，当嵌段聚合物的末端修饰上卟啉分子之后，卟啉的大环共轭结构使得其与同样含有芳香环的PTX之间的**引力增加，同时卟啉空腔内部的亚氨基团和己内酯链段上的羰基之间形成强的氢键作用，使得胶束的疏水核收缩，从而降低了胶束的粒径。
如图3所示，在载PTX的胶束溶液体系释放中，前5天，PTX的释放比较快速，大约有45%～65%的**释放出来。与自由PTX的释放行为相比较，在胶束溶液中，PTX的释放并没有出现一种瞬间释放的现象，这证明PTX在胶束当中的释放是一种缓
慢释放过程。在PTX+PEG113-PCL46-卟啉体系当中，PTX的释放速度明显小于PTX+PEG113-PCL46体系，这是因为在PTX+PEG113-PCL46-卟啉体系当中，疏水核内存在着羰基基团以及卟啉分子，这些羰基基团和卟啉分子与PTX之间可以形成比较强的非共价键，从而使得**PTX在胶束内部比较稳定，难于释放出来，正好达到了**控释的效果。同时，由于卟啉的存在，提高了胶束的包封率以及载药率，所以我们设计的PTX+PEG113-PCL46-卟啉载药体系具有很好的应用前景。
供应卟啉产品目录：
四对甲苯基卟啉 14527-51-6
四对甲氧苯基卟啉 22112-78-3
四对氯苯卟啉 22112-77-2
四苯基卟啉(无氯) 917-23-7
双四苯基铁卟啉 12582-61-5
四苯基卟啉钴 14172-90-8
四苯基卟啉铜 14172-91-9
四苯基卟啉镍 14172-92-0
四苯基卟啉铁 16456-81-8
四对氯苯卟啉铜 16828-36-7
四对甲苯基卟啉钴 19414-65-4
四对甲苯基卟啉铜 19414-66-5
四对甲苯基卟啉铁 19496-18-5
四对甲氧苯基卟啉铜 24249-30-7
四对甲氧苯基卟啉钴 28903-71-1
四苯基卟啉锰 32195-55-4
四对氯苯卟啉铁 36965-70-5
四对甲氧苯基卟啉铁 36995-20-7
双四对氯苯铁卟啉 37191-15-4
四对甲氧苯基卟啉镍 39828-57-4
四对甲苯基卟啉锰 43145-44-4
四对氯苯卟啉钴 55915-17-8
四对氯基卟啉镍 57774-14-8
四对甲苯基卟啉镍 58188-46-8
四对氯苯卟啉锰 62613-31-4
四对甲氧苯基卟啉锰 62769-24-8
四对羧基苯基卟啉 14609-54-2
八乙基卟啉 2683-82-1
四(五氟苯基)卟啉 25440-14-6
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